蝎毒

摘要： 一蝎子!蝎子!不管是男人、女人或大人、小孩,只要一只蝎子爬到脚背上,或从房子上掉下来砸在手臂上,十有九人会大呼小叫的.北宋著名理学家、诗人邵雍在《蝎蛇吟》中写道:"蛇毒远于生,蝎毒近于死."大凡蝎子都有毒性.资料称,有25%的品种体内毒液足以致人死亡.其毒液藏在尾巴最末的腺体中,老蝎子的毒囊有绿豆那么大,呈暗黄色,平时尾巴像鞭子一样甩动,如果蜇到了人,在几分之一秒内,被蛰部位立马变乌变紫,如不采取紧急措施,浑身立即发肿,严重时会危及生命.古今中外,在神话、典籍中,蝎子始终扮演着残酷杀手的角色,与蛇、黄蜂并称三大毒虫,成为最"毒"的代名词.不要说蝎子爬到脚上、落在臂上,就是在读书时,看到用"毒如蛇蝎""蛇蝎心肠"描写某人心狠手辣、残害忠良时,也会打个寒噤.

摘要： 蝎毒素是蝎毒液中一类由20～80个氨基酸残基组成的小分子活性多肽,是重要的离子通道调节剂,作用于Na+、K+、Cl-和Ca2+等多种离子通道,具有广泛的生理活性,在肿瘤、神经退行性疾病和心血管疾病的临床治疗中具有重要意义.本文对与离子通道作用的蝎毒素的种类、结构与作用特点进行综述,为蝎毒素功能的深入挖掘,以及靶向离子通道的药物设计提供参考.

摘要： 目的 观察蝎毒多肽提取物(PESV)对K562细胞Hedgehog通路上游活化因子的影响并探讨分子调节机制.方法 体外培养K562细胞,接种于24孔培养板,治疗组分别加入低、中及高浓度(10、20及40 mg/L)PESV 20μL,阳性对照加入2 g/L的甲磺酸伊马替尼(GLEEVEC)20 μL(GLEEVEC组),阴性对照组加入生理盐水20 μL,共培养48 h,应用Real-time PCR及Western blot法检测K562细胞BCR/ABL基因mRNA及融合蛋白P210bcr/abl表达的变化,并检测Hedgehog通路上游活化因子Shh、Smo、PtchmRNA及蛋白的表达.结果 与阴性对照组比较,PESV各剂量组对K562细胞BCR/ABL融合基因mRNA及P210bcr/abl蛋白的表达均有不同程度的抑制作用(P＜0.05);与阴性对照组比较,中、高剂量组Shh、Sm、Ptch基因mRNA及蛋白在K562细胞中的表达水平均降低(P＜0.05);与GLEEVEC组比较,中、高剂量组Shh、Smo、Ptch基因相对表达水平差异均无统计学意义,但低剂量组均升高(P＜0.05).结论 PESV可以抑制K562细胞BCR/ABL融合基因及P210bcr/abl蛋白的表达,并通过抑制Hedgehog通路上游活化因子的表达阻断该通路的激活,进而抑制慢性粒细胞白血病的进展.

摘要： 全蝎是一味应用广泛的传统中药,具有多种药理作用,有丰富的临床应用价值.近年来国内外有关全蝎药理作用的研究较多,本文对此进行总结,希望能为其应用与开发提供理论依据.

摘要： 蝎毒活性肽BmK AngM1具有良好的镇痛活性,但目前对其抗炎活性的研究尚未有报道.本研究利用Escherichia coli BL21 trxB (DE3)对BmK AngM1进行了重组表达,利用IMPACTTM-TWIN系统建立了重组BmK AngM1 (rBmK AngM1)的纯化方法,并对rBmK AngM1进行了抗炎活性检测.为了进一步提高其抗炎活性,本研究对BmK AngM1功能结构域中可能的活性位点(Y5、Y42和R58)进行了定点突变.结果表明,rBmK AngM1及其突变体均具有显著的抗炎活性,其中单突变体R58N及双突变体Y5F/R58N、Y42F/R58N与野生型蛋白相比,抗炎活性均有明显提高.由此推测,58位残基在BmK AngM1的抗炎活性中起重要作用.本研究为通过蛋白质工程设计改造BmK AngM1以提高其药理活性奠定了基础.%Scorpion toxin BmK AngM1 has been reported to have a strong analgesic effect.However,its anti-inflammatory activity was unknown.In this study,the recombinant BmK AngM1 (rBmK AngM1) was expressed in Escherichia coli BL21 trxB (DE3).The purified rBmK AngM1 was obtained efficiently through the IMPACTTM-TWIN system.The anti-inflammatory activity of the recombinant protein was investigated.In order to improve the anti-inflammatory activity of rBmK AngM1,the potential active sites (Y5,Y42,R58) were substituted with different amino acids.The results showed that rBmK AngM1 and its mutants all have significant anti-inflammatory activity.The activities were significantly increased in the single mutant R58N and mutants Y5F/R58N,Y42F/R58N over the wild type protein.The data suggest that position 58 in BmK AngM1 plays a functional role in the anti-inflammatory activity.This study lays a foundation for the protein engineering design of BmK AngM1 to improve its pharmacological activity.

摘要： 目的:探讨从蝎毒分离、纯化的多肽(蝎毒五号)的镇痛作用及其镇痛作用机制.方法:通过醋酸扭体法、热板法和甲醛致痛法评价蝎毒五号的药理作用;通过运用纳洛酮拮抗实验,探索蝎毒五号镇痛作用与阿片受体的关系;记录大鼠坐骨神经给药前后动作电位潜的变化情况,探索蝎毒五号对神经传导的影响;通过局部给药,观察小鼠对光热甩尾潜伏期的变化情况,进一步探讨蝎毒五号的镇痛机制.结果:静脉注射蝎毒五号0.6mg/kg、0.3mg/kg和0.15mg/kg均能明显提高小鼠对热板法引起的痛阈值,减少醋酸扭体次数;蝎毒五号0.6mg/kg和0.3mg/kg也能显著降低小鼠对甲醛致痛的第一相和第二相反应.其镇痛作用不能完全被纳洛酮所拮抗.蝎毒五号1.112mg/ml、0.834mg/ml、0.626mg/ml、0.470mg/ml均可明显减小大鼠坐骨神经的动作电位幅度,减慢传导速度,其中蝎毒五号0.470mg/ml还可显著缩短大鼠坐骨神经动作电位时长和去极化时间.在局部作用中,蝎毒五号能延长光热致小鼠甩尾反应潜伏期.结论:蝎毒五号的中枢和外周镇痛作用均较明显,其作用机制可能部分与作用于阿片受体以及阻断神经传导有关.

摘要： 医学古籍记载,全蝎具有息风治痉、活络止痛、解毒疗疮、降低血压等功效,在我国传统医学上的应用已有上千年的历史。全蝎更是一种低脂肪、高蛋白的食物,同时具有极佳的营养保健功能,食用价值丰富。近年来的研究发现,不同加工工艺的全蝎在营养成分上有着显著差异,且雌雄全蝎在成分上也有不同。现如今,全蝎作为一种具有特定保健功能的高价值的新资源食品受到广泛关注。本文将对全蝎的基本化学成分及其在医药食品中的应用作一简要概述。

摘要： 本文通过2种测糖方法——硫酸-蒽酮法和硫酸-苯酚法测定陕北地区蝎子毒总糖的含量,得到了不同的实验结果。苯酚法测蝎毒糖含量为:3.473℅,蒽酮法测蝎毒含量为:2.115℅。进而对不同的方法测出的不同的结果做出科学解释,并对2种方法的稳定性等一些问题进行了探索,得出在测蝎毒总糖中苯酚法较蒽酮法更适合。从而为陕北地区蝎毒商品化后蝎毒中总糖的含量测定提供了一定的实验依据。

摘要： 神经毒素又称神经毒,是对神经组织有毒性或破坏性的内毒素,可使周围神经有髓鞘、脑和脊髓及其他组织产生脂肪性变。多为天然存在,如蛇毒、蝎毒、蜂毒等动物毒素、植物毒素、海洋毒素、微生物毒素等。神经毒素是从民用有机磷农药杀虫剂发展而来,1935年德国学者成功地研制出速效有机磷农药杀虫剂──塔崩。

摘要： Objective:To investigate the regulatory mechanism of PESV on tumor-infiltrating natural killer ( NK) cells in a mice model with H22 orthotopic transplantation tumor .Methods:Suspensions of H22 cells were injected into the lobe of liver on C 57BL/6 mice for establishing liver orthotopic transplantation tumor model ,then the mice were randomly divided into four groups:normal group , control group ,PESV low dose group ( PESV-L ) and PESV high dose group ( PESV-H ) .Mice were either sacrificed for mechanistic studies or survival followed 14 days of therapy.The volume and weight of the tumor were measured .The proportion of infiltrating NK cells was measured by flow cytometry and the expression of NK 1.1(NK) cells was investigated by immunohistochemistry method .The expression of perforin and granzyme B were further investigated by real-time PCR.Results: In contrast to control group , the tumor inhibition rate was 15.38%and 30.77% in PESV-L group and PESV-H group respectively.The survival showed that PESV-H could significantly prolong the survival time of mice ,and life extension rate was 34.06%,(P<0.05).Histological analysis revealed significant pleomorphism of the neoplastic cells and invasive extendion in control group ,while there were more necrosis and less degree of atypia in PESV-L and PESV-H.The level of tumor-infiltrating NK cell was significantly higher in PESV-H than in tumor-bearing control group [(5.91±0.49)%vs.(3.69±0.50)%,P<0.05],and NK cells were infiltrating in peritumoral lesions.The mRNA of perforin and granzyme B in PESV-H were respectively 3.62 and 5.82 times than that of control group ( P<0.05 ) .Conclusion: These findings suggest that the treatment of PESV might increase the infiltration of natural killer cells in the orthotopic transplantation tumor and contribute to NK cells migration to the tumor , which induct and maintain the activities of natural killer cells against tumor cells by expressing perforin and granzyme B in vivo .%目的：观察蝎毒多肽提取物（ PESV）对H22细胞小鼠肝脏原位移植瘤模型中肿瘤浸润自然杀伤细胞（ Natural killer cell，NK cell）的浸润分布及活性的影响。方法：C57BL／6小鼠肝脏接种H22肝癌细胞株悬液构建原位移植瘤模型，设立正常对照组、荷瘤对照组、PESV小剂量组和PESV大剂量组，分别给予生理盐水及PESV灌胃干预14 d，观察比较各组小鼠给药后的肿瘤体积、肿瘤质量及生存期变化，通过HE染色比较各组肿瘤组织形态学变化，流式细胞术和免疫组化检测肝脏及癌组织中浸润NK1．1＋细胞的比例及分布特点，real－time PCR法检测癌组织中穿孔素、颗粒酶B的表达。结果：PESV大、小剂量组肝脏移植瘤的生长受到抑制，肿瘤体积和瘤质量均低于荷瘤对照组，肿瘤抑制率分别为30．77％和15．38％，生存期观察显示PESV大剂量组能显著延长荷瘤小鼠生存时间，生命延长率为34．06％，P＜0．05；荷瘤对照组肿瘤细胞排列紧密，异型性显著，呈浸润性生长，PESV大、小剂量组出现明显坏死区，细胞异型性减轻；PESV大剂量组小鼠肝脏NK细胞占肝脏总淋巴细胞的比例是（5．91±0．49）％，显著高于荷瘤对照组（3．69±0．50）％（P＜0．05），且大量浸润分布在肿瘤组织及癌旁组织中；PESV大剂量组瘤组织中穿孔素和颗粒酶的mRNA表达量分别是荷瘤对照组的3．62倍和5．82倍（ P＜0．05）。结论：PESV可通过提高H22细胞肝脏原位移植瘤中浸润NK细胞的比例，促进NK细胞向肿瘤组织迁移，诱导穿孔素和颗粒酶B的产生，有助于NK细胞杀伤活性的恢复，从而增强对肿瘤细胞的清除，抑制肿瘤的浸润生长。

摘要： 文章在简述了蝎子的种类、分布、形态特征等基本特征基础上，论述了蝎子的主要作用及经济价值，进而引出了蝎子的重要药用部分—蝎毒。经研究发现，蝎毒具有抗肿瘤作用、镇痛作用、抗癫痫作用，具有广阔的开发前景。

摘要： 生物毒素亦称天然毒素,是很有价值的药物或药物导向化合物，也是天然化学产物中的重要生物活性物质, 生物活性物质是指生物来源不可自复制的有毒化学物质,包括了各种动物、植物、微生物产生的对其他生物物种有毒害作用的化学物质。芋螺毒素、蝎毒、蛇毒都是从动物中提取的毒素。我们用对接的方法研究了芋螺毒素、蝎毒、蛇毒作用于不同的受体，比较了各自对接的特点，从而证明了芋螺毒素既作用于烟碱型乙酰胆碱受体又作用于电压门控钾离子通道，蝎毒只作用于电压门控钾离子通道或类似的受体，蛇毒则只作用于烟碱型乙酰胆碱受体或类似受体。

摘要： 本发明公开了一种衍生自红蝎毒素的抗菌肽、制备方法与用途；其制备方法包括：将μ‑芋螺毒素、1‑(4‑氨基苯基)‑2‑(4‑甲基哌嗪‑1‑基)乙酮、缩合剂、DCC混合均匀，用DMF溶解完全后加入反应器中进行反应，洗涤、干燥、纯化，得到抗菌肽；本发明制得的抗菌肽具有优良的祛皱性能、抗菌性能，同时能够有效改善皮肤弹性、粗糙度以及角质层水分含量，使其在化妆品领域具有广泛的应用。

摘要： 本发明公开了重组东亚钳蝎毒素多肽Makatoxin‑3及其突变体的制备方法，以及这些多肽的用途。本发明首次构建了MBP‑Makatoxin‑3及其突变体融合蛋白表达系统，在pMBP系统中可溶性表达得到大大提高，并得到有高度生物学活性的重组东亚钳蝎毒素多肽Makatoxin‑3及其突变体，利用该技术生产的重组东亚钳蝎毒素多肽Makatoxin‑3具有广泛的生物学活性，对小鼠的多种疼痛模型具有很好的镇痛效果，使用该种Makatoxin‑3突变体能够有效克服天然Makatoxin‑3的致痛作用，并保留其镇痛活性，对于开发基于蝎毒多肽的新型镇痛药物具有重要的指导意义。

摘要： 本发明涉及一组用于抑制补体的蝎毒多肽及其突变体，所述的蝎毒多肽是Sj3H多肽，其氨基酸序列如SEQ ID NO.1所示；所述的Sj3H多肽的突变体为：在所述的Sj3H多肽的氨基酸序列中存在如下任一或任意组合的突变：K30A、H31A、C32A、P33A、Q34G、G35I/A、C36A、F37A、V38A、G39A/K/S/D。本发明还涉及所述的Sj3H多肽及其突变体的制药应用。

摘要： 本发明提供一种衍生自蝎毒的抗菌肽及制备方法和应用。抗菌肽RLL，其序列如SEQ ID No.1所示。通过截取蝎毒素的中间的14个氨基酸获得的一条肽RSN，再将肽RSN中的带负电的天冬氨酸替换成带正电荷的精氨酸。然后将肽链中的丝氨酸、甘氨酸和天冬酰胺替换成亮氨酸，得到抗菌肽RLL；具有很低的溶血活性和真核细胞毒性，该抗菌肽在128μmol/L浓度下未能引起10％的红细胞溶血以及小鼠巨噬细胞RAW 264.7的存活率达到80％以上，其成为抗生素替代物的发展潜力。

摘要： 本发明提供了一种蝎毒素多肽及制备拥有类似天然生理功能的蝎毒素多肽的方法；该方法通过基因合成的方法制备蝎毒素多肽的基因，并构建到带有His6纯化标签及SUMO助溶标签的重组质粒中，利用大肠杆菌表达体系进行高效表达。细胞破碎后经镍柱纯化，酶切去除助溶标签，经HPLC纯化后最终获得具有类似天然生理功能的蝎毒素多肽。本发明制备过程简单，成本低，产量高，制备的蝎毒素多肽具有与天然蝎毒素多肽相同的生理活性。

摘要： 本发明属于多肽药物技术领域，公开了一种蝎毒衍生肽及其在制备抗菌或抗炎药物中的应用。所述蝎毒衍生肽氨基酸序列为：FFGRLFKLAVKIIPSLFK。所述蝎毒衍生肽对正常细胞的毒性较低，具备良好的安全性；且所述蝎毒衍生肽对于大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌及铜绿假单胞菌等细菌具有显著的抑制作用；同时，可通过对NF‑κB的调控影响下游炎症因子的表达，起到抗炎及免疫调节作用。

摘要： 本发明公开了一种条斑钳蝎毒素抗白癜风多肽组分的制备方法和其应用，该方法以条斑钳蝎毒素为研究对象，电刺激法提取粗毒素，采用冷冻干燥机、凝胶色谱、离子交换色谱、透析分离制备得到条斑钳蝎毒素多肽组分。通过试验表明：本发明分离制备方法更科学化，得到了纯度较高的蝎毒素多肽组分，生产工艺更简单及合理，使产品质量有了进一步保障，为蝎毒素多肽的进一步研究提供合格的原料药，也将为治疗白癜风疾病药物的开发及蝎毒资源可持续利用提供有力的科学依据。

摘要： 本发明属于药物制备技术领域，公开了一种含有SVHRSP蝎毒肽的药物组合物及其制备方法，药物组合物包含治疗有效量的SVHRSP蝎毒肽或其药学上可接受的盐以及药学上可接受的载体，其中药学上可接受的载体包括pH调节剂、渗透压调节剂、防腐剂。本发明所制备的药物组合物储存两年内，有关物质、SVHRSP蝎毒肽含量均无明显变化，质量稳定可控，且安全性好，可供临床注射使用。

摘要： 本发明公开了一种衍生自红蝎毒素的抗菌肽、制备方法与用途；其制备方法包括：将μ‑芋螺毒素、1‑(4‑氨基苯基)‑2‑(4‑甲基哌嗪‑1‑基)乙酮、缩合剂、DCC混合均匀，用DMF溶解完全后加入反应器中进行反应，洗涤、干燥、纯化，得到抗菌肽；本发明制得的抗菌肽具有优良的祛皱性能、抗菌性能，同时能够有效改善皮肤弹性、粗糙度以及角质层水分含量，使其在化妆品领域具有广泛的应用。

摘要： 本发明公开了一种具有改善皱纹活性的新型红蝎毒素及包含其的组合物；属于多肽制备领域；其步骤包括：将芋螺毒素、3‑beta‑羟基齐墩果酸丁酸酯与催化剂置于溶剂中溶解完全，置于反应器中进行反应，洗涤，干燥，纯化，得到新型红蝎毒素。本发明还涉及包含该新型红蝎毒素的组合物。本发明制得的新型红蝎毒素能够改善皱纹活性；将其与其他成分复配制得组合物，其具有较好的抗衰老、抗氧化性能以及能够较好地促进皮肤的弹性以及达到补水、锁水保湿的作用。