脂质体凝胶

摘要： 目的探讨盐酸西替利嗪脂质体凝胶的制备方法,并进行质量评价和初步药效考察。方法采用薄膜分散法制备盐酸西替利嗪脂质体溶液,在单因素试验基础上以大豆卵磷脂与胆固醇质量比、盐酸西替利嗪用量、水化时间、磷酸盐缓冲液(PBS)用量为考察因素,包封率为考察指标,采用正交试验优化脂质体制备处方;以卡波姆-940为凝胶基质制备盐酸西替利嗪脂质体凝胶,观察其外观性状,测定pH,并通过离心试验及温度试验观察凝胶的稳定性。取24只C57BL/6小鼠,分为空白对照组(等体积生理盐水)、阳性对照组(5%米诺地尔酊,1 mL/次)、实验组(盐酸西替利嗪脂质体凝胶,1 g/次),脱毛24 h后各组涂相应药物或生理盐水,每日1次,连续18 d。实验过程中,观察小鼠背部脱毛部位皮肤颜色变化及毛发生长情况,并于第4,6,10,13 d拍照;给药过程中,密切观察小鼠给药部位皮肤是否出现红肿、水疱或溃烂等接触性皮炎症状,以及小鼠生活习性等方面的改变。结果盐酸西替利嗪脂质体最佳制备工艺为,大豆卵磷脂250 mg,胆固醇50 mg,盐酸西替利嗪25 mg,PBS 5 mL,水化温度50°C,水化0.5 h;在该条件下制备的脂质体平均包封率为74.11%,平均载药量为5.12%,粒径为(174.6±1.2)nm,Zeta电位为(-43.2±1.6)mV,多分散系数为0.263±0.013。脂质体凝胶处方为,卡波姆-9400.2 g,盐酸西替利嗪脂质体溶液10 mL,甘油2 g,尼泊金乙酯16 mg,加蒸馏水至20 g,加三乙醇胺0.35 g调pH和稠度。制得的脂质体凝胶稳定性良好。初步药效实验结果表明,该脂质体凝胶可缩短模型小鼠皮肤变灰及毛发初长时间,且小鼠无接触性皮炎症状及生活习性改变。结论该盐酸西替利嗪脂质体凝胶制备工艺简单,质量稳定,改善模型小鼠的脱发效果较好。该结果可为雄激素性脱发经皮制剂的开发提供依据。

摘要： 为了研究青藤碱脂质体凝胶在家兔关节腔局部的药动学特征,将6只家兔随机分为两组和经皮给药组,利用微透析技术采集关节腔微透析液,LC-MS测定青藤碱浓度,经回收率校正后,采用WinNonlin软件分析药动学数据.结果表明,口服给药组和经皮给药组均符合二室房室模型,口服给药组和经皮给药组的T1/2、Tmax、AUC0-t均无显著差异(P>0.05).青藤碱脂质体凝胶处方和工艺,还有进一步优化的空间.经皮给药组和口服给药组相比具有缓释作用.

摘要： 目的 优化苦参总黄酮脂质体凝胶剂的制备工艺,并进行质量评价.方法 薄膜分散制备苦参总黄酮脂质体,以苦参总黄酮的包封率为指标,正交试验优化处方;以脂质体凝胶剂的成型性、涂展性、光泽度、均匀度、pH值及稳定性等综合评分为指标,星点设计-效应面法优化苦参总黄酮脂质体凝胶的处方及制备工艺;通过离心试验、低温试验、热恒温试验考察苦参总黄酮脂质体凝胶剂稳定性,检测其pH值.结果 苦参总黄酮脂质体的最佳处方为:卵磷脂与胆固醇比为9∶1,磷酸缓冲盐pH值为7.0,苦参总黄酮的质量为0.05 g;平均包封率83.45％,平均粒径173.00 nm.苦参总黄酮脂质体凝胶剂最佳处方为:卡波姆0.20 g、甘油2.59 g、三乙醇胺0.20g,其脂质体凝胶剂的稳定性良好,当温度超过60°C时,凝胶剂的颜色变浅,pH值为6.53.结论 优化后的苦参总黄酮脂质体凝胶制备工艺简单可行,质量稳定,为苦参总黄酮经皮制剂的开发提供依据.

摘要： 为提高美洲大蠊提取物(PAE)的皮肤透过性及生物利用度,将其包封为柔性脂质体,并负载于凝胶基质上.利用乙醇注入法,将有机相与含有PAE的水相混合,制备了美洲大蠊提取物柔性脂质体(PAE-ULIP),对PAE-ULIP的形态、粒径、包封率等各项理化性质进行测定与表征,其中PAE-ULIP包封率相较于普通脂质体提升了4.6％.进一步以卡波姆-940为基质,丙二醇(1,2)为辅剂,制备了PAE-ULIP凝胶,对该凝胶皮肤透过性能进行测定,其24 h单位面积累积释放量为(690±38)μg.cm-2.结果表明,所制备的PAE-ULIP凝胶具有良好的皮肤透过性能、体外释药性能及抗炎活性.

摘要： 目的建立苦参碱脂质体凝胶中苦参碱的含量测定方法。方法采用高效液相色谱法,C18柱(250mm×4.6mm,5μmol/L),以乙腈-水(9∶1)为流动相,检测波长为212nm,流速0.8mL/min,柱温为20°C,对苦参碱脂质凝胶中的苦参碱进行含量测定。结果苦参碱在1.0~80.0μg/mL范围内有良好的线性关系,相关系数为0.9996,回收率98.24%。结论该测定方法重复性好,精密度良好,可用于苦参碱脂质体凝胶中苦参碱的含量测定。

摘要： 目的 建立苦参碱脂质体凝胶中苦参碱的含量测定方法.方法 采用高效液相色谱法,C18柱(250mm×4.6mm,5μmol/L),以乙腈-水(9:1)为流动相,检测波长为212nm,流速0.8mL/min,柱温为20°C,对苦参碱脂质凝胶中的苦参碱进行含量测定.结果 苦参碱在1.0～80.0μg/mL范围内有良好的线性关系,相关系数为0.9996,回收率98.24％.结论 该测定方法重复性好,精密度良好,可用于苦参碱脂质体凝胶中苦参碱的含量测定.

摘要： 目的对来氟米特脂质体和脂质体凝胶进行处方筛选和工艺优化并进行体外透皮吸收实验。方法以薄膜分散法制备来氟米特脂质体,通过单因素考察其处方因素和工艺因素,从中选择三个因素进行正交设计,筛选出合适的用量比。将来氟米特脂质体制成脂质体凝胶,通过对大鼠腹部皮肤的药物透皮扩散实验,对比脂质体凝胶和普通凝胶对药物的经皮吸收的促进作用。结果筛选出来氟米特脂质体的最优处方为大豆卵磷脂、胆固醇、来氟米特用量(质量)比为20∶3∶2,以体积分数为0.5%的Tween80溶液水合;最优工艺为55°C下旋蒸和水合,超声波细胞粉碎40次。结论按照优化后的处方制备的来氟米特脂质体凝胶新剂型用于局部给药可减轻皮肤刺激和不良反应。该新剂型在加快来氟米特透皮吸收速率的同时,也可发挥药物贮库效应,使药物均匀释放。

摘要： 目的:制备高乌甲素脂质体(LA-LIP)经皮给药制剂,对其质量及透皮吸收性质进行考察.方法:采用薄膜分散法制备LA-LIP,以包封率与载药量为指标,运用正交试验法确定LA-LIP的优选处方;以卡波姆-940为基质制备LA-LIP凝胶,采用体外释放试验评估释放能力.结果:正交试验法确定LA-LIP最佳处方工艺组合为卵磷脂与胆固醇质量比为8∶1、药脂比为1∶8、水化温度为55°C.体外透析袋实验显示,LA-LIP凝胶慢释过程符合Higuchi方程,LA凝胶释放过程符合零级动力学方程;体外透皮结果显示,LA凝胶24 h内皮肤滞留量为8.39 μg·cm2,LA-LIP凝胶皮肤滞留量为15.17μg·cm2.结论:本研究发现运用薄膜分散法制备LA-LIP工艺简单可靠,制备成脂质体凝胶剂时,具有缓释效果.

摘要： 目的：研究8-甲氧补骨脂素脂质体凝胶皮肤靶向性及其机理。rn 方法：以脂质体、凝胶和酊剂作为对照，将8-甲氧补骨脂素脂质体凝胶应用于在体及离体大鼠皮肤，并运用放射自显影、超微切片、荧光电镜观察等技术，对脂质体凝胶的皮肤靶向性机理进行研究。rn 结果：放射自显影结果显示给药4h后脂质体及脂质体凝胶组皮肤断面自显影灰度较深且色泽均一，而酊剂组和凝胶组则灰度较浅，且靠近角质层侧灰度更浅;荧光显微照片和超微结构观察显示脂质体组、脂质体凝胶组皮肤角化层不明显，细胞间隙扩大、桥粒减少，皮脂腺扩大。rn 结论：脂质体包裹可以增强8-甲氧补骨脂素的皮肤靶向性，其机理可能是脂质体与皮肤表皮层结合，对角化层有水合作用;其皮肤透过性是基于使皮肤角质层细胞排列紊乱流动增加、细胞间距扩大，并相应增加了汗腺、毛囊的面积。

摘要： 目的：同位素标记法研究8-甲氧补骨脂素脂质体凝胶皮肤靶向性的影响因素。rn 方法：用液体闪烁仪测定皮肤及血液中3H标记的8-甲氧补骨脂素含量，在体考察剂型、脂质组成、粒径和电荷对皮肤靶向性的影响。rn 结果：以二棕榈酰磷脂酰胆碱(DPPC)为膜材、平均粒径为272nm、加入带负电荷胆固醇硫酸酯的脂质体凝胶增加了皮肤靶向性。rn 结论：脂质组成、粒径和电荷对脂质体凝胶的皮肤靶向性有较大影响。

摘要： 喷昔洛韦是开环核苷类抗病毒药物,是新型抗水痘、带状疱疹、Ⅰ型和Ⅱ型单纯疱疹病毒和EB病毒的药物.该药是前体泛昔洛韦的代谢物,1996年6月在英国首次上市外用乳膏剂,1997年在美国上市,口服吸收较差,是一种很好的外用乳膏剂.本文建立HPLC法测定PCV脂质体凝胶的含量.

摘要： 本发明提供了一种脂质体、其制备方法、脂质体组装体及载物脂质体复合体。本发明提供的脂质体具有式(Ⅰ)结构，L基团以左为脂质体部分、右边为胆碱磷酸结构，二者以特定的L基团连接，形成特定结构的脂质体。本发明提供的所述式(Ⅰ)脂质体具有长循环、刺激响应性、靶向性等性能，以及具有多重可修饰位点，可用于制备功能多样的生物制剂，为疾病的诊断治疗提供更多方便的选择。

摘要： 本发明涉及一种脂质体阿霉素制剂、一种用于制备脂质体阿霉素制剂的方法和一种用于用作药物、特别是用于治疗癌症、子宫平滑肌肉瘤和附件皮肤癌的药物的脂质体阿霉素制剂。

摘要： 本发明涉及生物医药技术领域，具体而言，涉及蒿甲醚脂质体、红细胞膜包脂质体、靶向肽修饰仿生脂质体及其制备方法和治疗疟疾的应用；本发明的蒿甲醚脂质体制备方法包括将蒿甲醚载入脂质体内，能够提高蒿甲醚的水溶性，提高其抗疟疾效果；本发明的红细胞膜包脂质体的制备方法包括将红细胞膜包裹于蒿甲醚脂质体表面，通过红细胞膜表面的肝素样受体俘获血液游离的裂殖子，阻止裂殖子反复感染正常红细胞，预防疟疾周期性发作；本发明的靶向肽修饰仿生脂质体的制备方法包括在红细胞膜包脂质体(仿生脂质体)表面修饰PS靶向肽，靶向递送蒿甲醚至感染红细胞，提高抗疟疾效果。

摘要： 本发明提供一种脂质体、含有脂质体的组合物、使热稳定性低的作为油溶性物质的视黄醇稳定且效率良好地内包于使用氢化磷脂质来制备的脂质体中的方法。脂质体，其为内包视黄醇的脂质体，且包含氢化磷脂酰胆碱作为膜成分，并且所述氢化磷脂酰胆碱为纯度70％以上的氢化磷脂酰胆碱。

摘要： 本发明提供了一种脂质体、其制备方法、脂质体组装体及载物脂质体复合体。本发明提供的脂质体具有式(Ⅰ)结构，L基团以左为脂质体部分、右边为胆碱磷酸结构，二者以特定的L基团连接，形成特定结构的脂质体。本发明提供的所述式(Ⅰ)脂质体具有长循环、刺激响应性、靶向性等性能，以及具有多重可修饰位点，可用于制备功能多样的生物制剂，为疾病的诊断治疗提供更多方便的选择。

摘要： 本发明涉及纳米脂质体‑微泡缀合物，其具有包封在其中的Cas9蛋白、抑制SRD5A2基因表达的指导RNA和阳离子聚合物的复合物，以及包含所述纳米脂质体‑微泡缀合物的改善或治疗毛发脱落的组合物。目前，用作毛发脱落治疗剂的药物具有严重的副作用的缺点，例如性欲减退和勃起功能障碍，并且当药物治疗停止时，毛发脱落复发。然而，当使用本发明的纳米脂质体‑微泡缀合物时，可以基本上抑制诱导毛发脱落的SRD5A2，并且可以有效地进行雄性毛发脱落的治疗。

摘要： 本发明涉及脂质体、脂质体液和化妆品、以及制造上述脂质体的方法。本发明的课题在于，提供兼顾肌肤水分量的增加和肌肤紧致感的改善的脂质体、含有上述脂质体的脂质体液和化妆品、以及制造上述脂质体的方法。其解决方案为脂质体的膜含有蛋白聚糖的脂质体、含有上述脂质体的脂质体液、和含有上述脂质体的化妆品、以及制造上述脂质体的方法。

摘要： 本申请具体公开了一种脂质体佐剂、一种温敏凝胶及一种温敏凝胶制剂。脂质体佐剂，按重量份计，包括DOTAP 1‑4份，大豆卵磷脂280‑320份、胆固醇40～60份。其制备方法为：S1将DOTAP、大豆卵磷脂、胆固醇溶解在溶剂中；旋转，蒸干溶剂，得到薄膜；S2向S1所得薄膜中加入PBS，45‑55°C下搅拌0.5‑1.5h，溶解薄膜，得到脂质体原液；S3所述脂质体原液通过聚碳酸酯膜，挤压20‑80次，得到脂质体佐剂。温敏凝胶包括泊洛沙姆凝胶和脂质体佐剂；温敏凝胶可以用于制备温敏凝胶佐剂。本申请的脂质体佐剂具有调节温敏凝胶相变温度和粘度，并且提高温敏凝胶制剂给药效率的优点。

摘要： 本发明提供了一种EGCG类脂质体凝胶的制备方法及EGCG类脂质体凝胶，本发明通过乙醇注入‑高速分散制得粒径小包封率高的EGCG类脂质体基础上，将EGCG类脂质体载入凝胶中得到PVA/HA/EGCG类脂质体凝胶。该凝胶不引入化学交联剂，更温和绿色，生物相容性好。同时PVA/HA/EGCG类脂质体凝胶比PVA/HA/EGCG凝胶具有更好的缓释效果。通过对PVA、HA含量的调控可以控制EGCG的释放速度。在化妆品的活性物缓释及生物医药的药物控释方面具有潜在的应用价值。

摘要： 本发明提供了一种EGCG类脂质体凝胶的制备方法及EGCG类脂质体凝胶，本发明通过乙醇注入‑高速分散制得粒径小包封率高的EGCG类脂质体基础上，将EGCG类脂质体载入凝胶中得到PVA/HA/EGCG类脂质体凝胶。该凝胶不引入化学交联剂，更温和绿色，生物相容性好。同时PVA/HA/EGCG类脂质体凝胶比PVA/HA/EGCG凝胶具有更好的缓释效果。通过对PVA、HA含量的调控可以控制EGCG的释放速度。在化妆品的活性物缓释及生物医药的药物控释方面具有潜在的应用价值。