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首页> 外文期刊>Archiv der Pharmazie >Synthesis and pharmacological evaluation of thiazole and isothiazole derived apomorphines.
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Synthesis and pharmacological evaluation of thiazole and isothiazole derived apomorphines.

机译：噻唑和异噻唑衍生的阿扑吗啡的合成及药理评价。

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We have presented the synthesis of novel thiazolo- and isothiazolo-apomorphines 12-17 resulting-in part-from an unexpected isomerization step occurred during the acid-catalyzed rearrangement of precursor thiazolo-morphinandienes 3-5. These 2,3-disubstituted apomorphines represent a new group of A-ring substituted aporphines. The receptor binding studies revealed that with the exception of two derivatives all the tested compounds have limited affinity for dopamine-receptor subtypes. Functional calcium assay for the most active isothiazolo-apomorphine showed higher affinities for D(1) and D(2L) subtypes. The docking of these ligands has been modelled to human D(2) and D(3 )receptors. On the basis of the predicted models, we identified an important cation-p interaction for the binding of isothiazolo-apomorphine 16.
机译：我们已经提出了新颖的噻唑-和异噻唑-阿扑吗啡12-17的合成-部分是由于在前体噻唑-吗啡酮3-5的酸催化重排过程中发生的意外的异构化步骤。这些2，3-二取代的阿扑吗啡代表了一组新的A-环取代的阿朴吗啡。受体结合研究表明，除两种衍生物外，所有测试的化合物对多巴胺受体亚型的亲和力均有限。功能最活跃的异噻唑啉-阿扑吗啡的钙分析显示对D（1）和D（2L）亚型具有更高的亲和力。这些配体的对接已建模为人类D（2）和D（3）受体。在预测的模型的基础上，我们确定了一个重要的阳离子-p相互作用对异噻唑啉-阿扑吗啡16的结合。

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