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齐墩果酸糖苷化衍生物的合成及其抗A549活性的研究

         

摘要

以齐墩果酸苷元为起始原料,对其28-COOH进行甲基化修饰后得齐墩果酸-28-羧甲酯(1);通过合成的岩藻糖和二糖片段对1的3-OH进行结构修饰,合成了2种齐墩果酸糖苷衍生物(2~3),其结构经1HNMR,13CNMR,MS(ESI)表征.采用MTT法,选用高表达人肺癌细胞(A549)对2~3进行初步的体外抗肿瘤活性研究.结果 表明:2~3对抗人肺癌A549细胞有一定的抑制作用.浓度为1×10-3 mol·L-1时,2种化合物对A549的抑制活性明显较其他的浓度时要高,抑制率分别为(64.12±3.03)%、(89.25±0.12)%.

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